Nature|免化所團隊與合作者揭示抗結核藥物貝達喹啉及其衍生物作用機理
結核病是由結核分枝桿菌引發的傳染性疾病,主要侵襲肺部,嚴重時可導致死亡,是全球關注的重大公共衛生問題之一。貝達喹啉(Bedaquiline, BDQ)是一種靶向結核分枝桿菌ATP合成酶的抑制劑,可高效抑制結核分枝桿菌的生長,是近半個世紀以來第一個上市的抗結核新藥,更被世界衛生組織列為耐利福平結核病和耐多藥結核病長程治療方案的首選藥物。然而研究發現,BDQ由于與鉀離子通道蛋白hERG相互作用導致患者心臟發生心律失常的風險增加,且對人源ATP合成酶也存在潛在的交叉抑制活性。因此,揭示結核分枝桿菌ATP合成酶的工作機制和BDQ的作用機理及其抑制人源ATP合成酶活性的分子機制,將有效助力新型結核分枝桿菌ATP合成酶抑制劑的開發。7月3日,上??萍即髮W免疫化學研究所特聘教授饒子和院士、高巖副研究員聯合南開大學生命科學學院貢紅日教授、廣州國家實驗室劉鳳江副研究員在《自然》(Nature)發表了題為“Inhibition of M. tuberculosis and human ATP sy...
2024-07-22